Qual a via de administração que proporciona maior biodisponibilidade

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• Qual via de administração apresenta 100% de biodisponibilidade?
• Qual via de administração apresenta a maior biodisponibilidade inicial e porquê?
• Qual a biodisponibilidade da via intramuscular?
• Qual via apresenta 100 de biodisponibilidade e absorção?

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ESTUDO DIRIGIDO - FARMACOLOGIA
1- Para serem absorvidos, os fármacos precisam atravessar barreiras e passar através de membranas biológicas dentro do organismo. Quais são as formas possíveis para a penetração dos fármacos nas membranas biológicas? 
Difusão simples, difusão facilitada, transporte ativo e transporte vesicular.
2- Defina os termos
a) Biodisponibilidade: Indica a fração inalterada do fármaco que atinge a circulação sistêmica após administração por qualquer via, levando em consideração tanto a absorção quanto a degradação metabólica. 
b) Biodisponibilidade absoluta: compara a fração absorvida após administração via extravascular, tendo como referência a administração intravenosa do fármaco. É um estudo necessário para todas as formas farmacêuticas extravasculares inovadoras.
c) Biodisponibilidade relativa: faz uma comparação entre o medicamento a ser testado (similares e genéricos) e o de referência.
3-A via de administração escolhida determina diretamente a biodisponibilidade do fármaco. 
A afirmativa está correta, pois a via de administração oral, por exemplo, diminui a fração biodisponível do fármaco, devido ao metabolismo de primeira passagem. Já na via intravenosa, a biodisponibilidade é próxima de 100%, pois não há etapa de absorção, o medicamento atinge a circulação sistêmica diretamente. 
4- Em relação às vias de administração, responda: 
a) Qual a via que proporciona maior biodisponibilidade? 
Endovenosa, pois não ocorre a etapa da absorção, o fármaco é administrado diretamente na corrente sanguínea.
b) Quais as vantagens e desvantagens da administração oral? 
Vantagens: método simples, indolor e econômico; boa aceitação e acessibilidade; fácil administração; permite auto administração. Desvantagens: vômitos, diarreia; necessidade de colaboração do paciente; inviável em indivíduos comatosos e alguns fármacos, como peptídeos; interação com alimentos.
c) Qual a vantagem da via retal em relação à via oral?
Menor metabolismo de primeira passagem, além de ser útil para pacientes inconscientes e que não sabem deglutir.
5- Defina concentração máxima, T máx e sua relação com velocidade de absorção.
A concentração máxima representa a maior concentração sanguínea alcançada pelo fármaco após administração oral. É atingida na meia vida, ou seja, 50% do fármaco está sendo absorvido e 50%, eliminado. 
O Tmáx é o tempo necessário para que a concentração plasmática máxima do fármaco seja atingida. 
6- Defina tempo de meia vida de absorção e de eliminação.
É o momento em que metade do fármaco está sendo absorvido e a outra metade está sendo eliminada. Dessa forma, quanto maior a meia vida, menor será a velocidade de excreção.
7- Defina clearence e sua aplicação na clínica.
O clearence indica o volume de plasma que contém a quantidade de fármaco removida do organismo na unidade de tempo. O conhecimento do CL permite calcular a velocidade de administração necessária para atingir uma concentração plasmática de equilíbrio. 
8- Defina volume de distribuição e explique como pode interferir na cinética de um fármaco.
É o volume de líquido necessário para conter a quantidade total do fármaco absorvido no corpo, numa mesma concentração do plasma. Quanto maior o volume de distribuição, menor será a concentração plasmática. Sendo assim, o volume de fármaco disponível para excreção é diminuído, o que acarreta aumento da meia vida e duração do efeito terapêutico. Consequentemente, a posologia será ajustada, aumentando os intervalos ou reduzindo as dosagens. 
9- Defina índice terapêutico.
Índice terapêutico é a comparação entre a quantidade de um agente terapêutico necessária para causar um efeito terapêutico e a quantidade que causa efeitos tóxicos. 
10- Explique o fenômeno de sequestro iônico e sua aplicação na absorção e eliminação dos fármacos.
O sequestro ou aprisionamento iônico consiste no fato de drogas básicas se acumularem em regiões de pH ácido e vice-versa. Sendo assim, um fármaco ácido tende a se acumular em meios básicos, o que prolonga seu tempo de ação terapêutica e retarda sua excreção. É de extrema importância que a posologia seja ajustada para evitar surgimento de efeitos tóxicos. Na prática clínica, a intoxicação por fármacos ácidos pode ser revertida através da alcalinização da urina, acelerando o processo de eliminação do mesmo.
11- Qual a consequência clínica de se administrar dois fármacos com igual capacidade ligadora à albumina? 
Nesse caso, o fármaco que tiver maior afinidade pela albumina permanecerá na sua forma inativa (ligada), ou seja, terá seu efeito anulado ou reduzido, o que implica na alteração da posologia. Já o fármaco com menor afinidade, estará na sua forma ativa (livre). Como consequência, o volume de distribuição será mais alto e seu efeito terapêutico prevalecerá. 
12- Defina:
a) Dose de ataque: busca compensar a distribuição do fármaco nos tecidos, atingindo os níveis terapêuticos em tempo menor. 
b) Dose de manutenção: é utilizada quando o estado de equilíbrio já foi alcançado. Busca repor a fração do fármaco que foi metabolizada e excretada. 
c) Tempo de meia vida: é o tempo necessário para que a concentração plasmática do fármaco se reduza à metade. 
13- Quais são as reações de fase I e as de fase II? Qual o objetivo dessas reações?
As reações de fase I incluem a ativação do fármaco, por meio da oxidação, redução e hidrólise. Enquanto as reações de fase II são de acoplamento, ocorrendo conjugação. O objetivo é deixar o metabólito mais polar. 
14- Diferencia indução enzimática e inibição enzimática.
A indução enzimática consiste no aumento da velocidade de excreção do fármaco, o que acarreta diminuição da sua biodisponibilidade. Além disso, na presença de um indutor, ocorre aumento da atividade da enzima CYP, aumento da velocidade do metabolismo do substrato e diminuição da concentração plasmática do substrato. Já na inibição enzimática, ocorre o oposto, ocorrendo aumento da biodisponibilidade e meia vida do medicamento, o que implica em alterações na sua posologia a fim de que não haja toxicidade. 
15- Defina tolerância e taquifilaxia.
A taquifilaxia é um fenômeno que ocorre de maneira rápida, poucos minutos após administração do fármaco. Já a tolerância está relacionada ao uso crônico do medicamento. Em ambos os casos, há diminuição do eficiência terapêutica.
16- Defina os termos:
Especificidade: as moléculas dos fármacos são específicas para as moléculas do nosso organismo, apenas o receptor que apresenta sua complementaridade vai interagir e aceitar o fármaco.
Eficácia: refere-se a resposta máxima produzida por um fármaco. Sendo assim, qualquer quantidade adicional não irá produzir resposta. 
Afinidade: tendência do fármaco de se ligar com um tipo específico de receptor.
Potência: quantidade de fármaco necessária para produzir resposta. 
17- Relacione a curva dose-resposta, potência e afinidade do fármaco pelo receptor.
A curva dose-resposta não pode ser utilizada para determinar afinidade, pois a resposta produzida não é proporcional à ocupação. Quanto menor for a dose para produzir o efeito desejado, maior será a potência do fármaco. 
18- Numa curva dose-resposta, o que significa a área sob a curva (AUC)?
A área sob a curva do gráfico dose-resposta significa a quantidade total de fármaco absorvido na circulação sistêmica, ou seja, a fração biodisponível.
19- Diga quais são os quatro tipos principais de proteínas reguladoras que normalmente atuam como alvos farmacológicos primários.
Receptores propriamente ditos, canais iônicos, enzimas e moléculas transportadoras.
20- Explique como se dá a interação droga-receptor dos fármacos agonistas e antagonistas.
Os agonistas se ligam e promovem ativação do receptor, produzindo uma resposta biológica devido ao fato de terem grande afinidade e eficácia. Já os antagonistas se ligam ao receptor, sem ativá-lo. Como consequência disso, o efeito desse fármaco é secundário, pois ele impede a ligação agonista-receptor, produzindo uma resposta clínica. Apesar de possuir

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Qual via de administração apresenta 100% de biodisponibilidade?

Qual via de administração apresenta a maior biodisponibilidade inicial e porquê?

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